5-klór-2-N-[4-[4-(dímetýlamínó)píperidín-1-ýl]-2-metoxýfenýl]-4-N- (2-dímetýlfosfórýlfenýl)pýrimídín-2,4-díamín CAS 1197958-12-5

Vörulýsing:

5-klór-2-N-[4-[4-(dímetýlamínó)píperidín-1-ýl]-2-metoxýfenýl]-4-N- (2-dímetýlfosfórýlfenýl)pýrimídín-2,4-díamín CAS 1197958-12-5

 

Samheiti:

AP26113;(2-((5-Klóró-2-((4-(4-(dímetýlamínó)píperidín-1-ýl)-2- metoxýfenýl)amínó)pýrimídín-4-ýl)amí;

 

Efnafræðilegir og eðlisfræðilegir eiginleikar

Form: fast

Þéttleiki: 1,3±0,1 g/cm³

Suðumark: 737,6±70,0 gráður við 760 mmHg

Sameindaformúla: C26H34ClN6O2P

Mólþyngd: 529,014

Blassmark: 399,9±35,7 gráður

Nákvæm messa: 528.216919

PSA: 95,66000

LogP:1.10

Gufuþrýstingur:{{0}},0±2,4 mmHg við 25 gráður

Ljósbrotsvísitala: 1,626

 

Notar:

AP26113 er áhrifaríkur ALK hemill með IC50 0,62 nM, sem getur sigrast á mótstöðu Crisotinib sem miðlað er af L1196M stökkbreytingu.

AP26113 er mjög áhrifaríkt í bæði viðkvæmum og lyfjaónæmum H3122 frumum, dregur úr frumuvexti, hindrar ALK fosfat og framkallar frumudreifingu á skammtaháðan hátt. AP26113 virkar á H3122 og H3122CR frumur, dregur úr p-ALK með IC50 upp á 7,4 og 16,8 nM, í sömu röð. AP26113 virkar á Ba/F3 frumur sem tjá villigerð eða stökkbreytt EML4-ALK, dregur úr fjölda frumna, með IC50 upp á 10 nM og 24 nM, í sömu röð. AP26113 hindrar vöxt SU-DHL-1, H3122 og Ba/F3-EML4-ALKv1 frumulína, með GI50 gildi 9nM, 4nM og 13nM, í sömu röð. AP26113 verkar á Karpas-299, SU-DHL-1 og L-82 frumulínur og hindrar ALK fosfórun með IC50 3,2 nM, 1,5 nM og 2,1 nM, í sömu röð. AP26113 verkar á Karpas-299 og H3122 frumur og hindrar ALK og ERK fosfórun á skammtaháðan hátt. AP26113 verkar á Ba/F3 frumulínu (þar á meðal villigerð EML4-ALK) og Ba/F3 frumulínu (þar á meðal stökkbreytt EML4-ALKG1269S) til að hindra frumuvöxt, með IC50 11nM og 16nM í sömu röð. AP26113 verkar á Ba/F3 frumulínu (þar á meðal villigerð EML4-ALK) og Ba/F3 frumulínu (þar á meðal stökkbreytt EML4-ALKE1210ChemicalbookK) til að hindra frumuvöxt og ALK fosfórun, með IC50 upp á 74 nM og 335 nM í sömu röð. AP26113 (10mg/kg-75mg/kg) er mjög áhrifaríkt í andstæðingur PF-02341066 EML4-ALK stökkbreytt músaæxlisígræðslulíkani. AP26113 virkar á æxli sem tjá villigerð EML4-ALK, G1269S og L1196M stökkbreytt við 25 mg/kg, 50 mg/kg og 50 mg/kg skammta til að framkalla æxlishvarf. AP26113 virkar á Ba/F3 frumur sem tjá EGFR-DEL, hindrar EGFR fosfórun og virkni, með IC50 upp á 75 nM og 114 nM, í sömu röð. AP26113 virkar á Ba/F3 frumur sem tjá EGFR DEL/T790M, hindrar EGFR fosfórun og virkni, með IC50 15 og 281nM, í sömu röð. AP26113 verkar á NSCLC frumulínur sem tjá EGFR DEL (HCC827), hindrar EGFR fosfórun með IC50 62 nM og hindrar einnig frumuvöxt með GI50 165 nM. AP26113 virkar á HCC827 frumulínur sem tjá EGFR DEL/T790M, hindrar EGFR fosfórun með IC50 59nM og hindrar einnig frumuvöxt með GI50 245nM. fjölgun og þessi áhrif eru skammtaháð.

 

Ef þú hefur áhuga á vörum okkar eða hefur einhverjar spurningar skaltu ekki hika við að hafa samband við okkur!

 

Vörur undir einkaleyfi eru eingöngu boðnar til rannsóknar og þróunar. Hins vegar er lokaábyrgðin eingöngu hjá kaupanda.

maq per Qat: 5-klór-2-n-[4-[4-(dímetýlamínó)píperidín-1-ýl]-2-metoxýfenýl]-4-n- (2-dímetýlfosfórýlfenýl)pýrimídín-2,4-díamín cas 1197958-12-5, framleiðendur, birgjar, verksmiðja, kaupa, á lager

• chopmeH: BDTX-189,CAS 2414572-47-5}
• veb: (2R)-2,4-dímetýl-1-píperasínkarboxýlsýra 4-[(3-klór-2-flúorfenýl)amínó]-7-metoxý -6-quinazolinyl Ester CAS 1626387-80-1