GS 441524 ， ({{{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] tríasín-7-ýl) - {{2}}, 4 - díhýdroxý - {{4}} - (hýdroxýmetýl) tetrahýdrófúran- { {1}} - karbonítríl CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0

Vörulýsing

Vöruheiti: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {{4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{{{{ 7}}}}, 4] tríasín-7-ýl) - {{{2}}, 4 - díhýdroxý - {{4}} - (hýdroxýmetýl) tetrahýdrófúran - {{1}} - karbónítríl CAS 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7- 69-0

Samheiti:

Milliverkun Remdesivir;

GS-441524;

Chemical& Líkamlegir eiginleikar

Útlit: beinhvítt duft.

Próf: ≥ 99%

Þéttleiki: 1. 84 ± 0. 1 g

Leysni vatns: Leysanlegt í DMSO

Lýsing： GS-441524 gæti hamlað sterkt katt sýkingar í kviðbólguveiru (FIPV) með EC 50 af 0. 78 μM.

Skotmark：

EC 50: 0. 78 μM (FIPV) [1].

In vitro：

Frumurnar birtast og vaxa venjulega við alla þéttni GS-44 1 524 og ná ekki upp flúrljómandi litarefnið CellTox Green við {{1}} klst. Frumueyðandi styrkur - 50% (CC 50) er því&g; 100 μM. Virkur styrkur - 50% (EC 50) af GS-44 1 524 er reiknaður sem 0. 78 μM [1].

In Vivo：

Allir 10 meðhöndluðu kettir hafa skjótt viðbrögð við meðferðinni og eitilfrumugildi og hitastig endaþarmi fer aftur í stig fyrir smitun og stig tveggja einkennalausra ketti. Tveir af 10 köttum sem fengu meðferð, 1 6 - 1 1 6 (hópur A) og 1 6 - 1 27 (hópur B ), eru með endurkomu sjúkdóma fjórum og sex vikum eftir meðferð. Þessir tveir kettir eru meðhöndlaðir í annað sinn í tvær vikur og svörun þeirra er eins og við frummeðferð. Allir tíu af kettunum sem hafa verið meðhöndlaðir einu sinni eða tvisvar hafa haldist eðlilegir hingað til (meira en átta mánuðum eftir sýkingu). Stungulyf valda tímabundinni" stingandi" viðbrögð hjá sumum köttum innan 10 s eftir gjöf efnasambands. Staðbundinn og tímabundinn sársauki sést af óvenjulegri líkamsstöðu, sleikju á stungustað og / eða stemmningu sem varir í u.þ.b. 30-60 sek eftir inndælingu. Viðbrögð við inndælingu eru meira áberandi hjá sumum dýrum miðað við önnur og viðbrögð eru ósamræmi frá einni inndælingu til annarrar og minnka með tímanum [1].

Frumurannsókn：

Til að ákvarða eiturhrif GS-44 1 524 fyrir CRFK frumur n eru CRFK frumur meðhöndlaðar með {{1}}, 33. 3, {{4} }. 1, 3. 7 eða 1. 2 μM GS-44 1 524 fyrir {{1 { {12}}}} h [1].

Dýraumsjón：

Kettir [1] 1 0 kettirnir sem þróuðu einkenni sjúkdóms eru skipt í tvo hópa og meðhöndlaðir með annað hvort 5 mg / kg (hópur A; n=5) eða 2 mg / kg (hópur B; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 klst frá og með þremur dögum eftir ótvíræðar klínískar vísbendingar um FIP (dagar 1 2 - 1 9 eftir sýkingu). Kettirnir tveir sem ekki þróa með sér sjúkdómseinkenni þjóna sem stjórnun á eðlilegum fjölda eitilfrumna í blóði og hitastigi endaþarmi [1].

Tilvísanir：

[1]. Murphy BG, o.fl. Núkleósíð byggður á hliðstæðum GS-44 1 524 hamlar eindregið katt sýkingar í kviðbólgu (FIP) í vefjarækt og rannsóknum á sýkingu á köttum. Dýralæknirinn Microbiol. 20 1 8. júní; 2 1 9: 226-233.

Hvað er GS-441524?

Gs-44 1 524 er annað markvarðar veirueyðandi lyfið eftir gc {{1}} við meðhöndlun á kirtill smitandi kviðbólgu (FIP). Gs-44 1 524 er lítill núkleótíðhliðstæða sem gefinn er af Gilead Sciences (Global antiviral field no. 1) til perdersencjiaoshou 2 og rannsóknarefni þess um kvið smit. Gs-44 1 524 er andstæða transkriptasahemill sem getur hindrað afritun feline abdominal transmission virus (FIP), og forsenda sameind til að mynda núkleósíð þrífosfat með lyfjafræðilegri virkni. Gs-44 1 524 er lítil sameind, einnig þekkt sem núkleósíð þrífosfat samkeppnishemill, sem hefur sterka veirueyðandi virkni gegn mörgum RNA vírusum. Það getur hindrað afritun nokkurra mismunandi gerða af efnafræðilegum Book RNA vírusum, svo sem alvarlegu bráða öndunarfæraheilkenni (SARS) kransæðavirus, mið-austurlensku öndunarfæraveirunni, ebóla veirunni, Lassa hita veirunni, Junin veirunni og öndunarfærum, og hefur litla frumudrepandi áhrif. í fjölmörgum frumulínum.

Verkunarháttur þess er að GS-441524 er fosfórýleraður í núkleósíð einfosfat (NMP) í gegnum frumukínasa og síðan umbreytt í virkt þriggja fosfat umbrotsefni (hliðstæða NTP uppbyggingar). Í RNA myndun veiru virkar virku NTP byggingarhliðstæðan sem samkeppni náttúrulegs núkleósíðþrífosfats og samkeppni náttúrulegs núkleósíða (ATP, TTP, CTP, GTP) til að taka þátt í RNA umritun. Þegar gs-441524 er sett í umritunarafurðinni verður uppskriftinni slitið fyrirfram og hindrar þannig veiru RNA umritunarferlið.

Ef þú hefur áhuga á vörum okkar eða hefur einhverjar spurningar skaltu ekki hika við að hafa samband við okkur!

Vörur undir einkaleyfi eru í boði fyrir R& Aðeins D tilgangur. Endanleg ábyrgð liggur þó eingöngu á kaupandanum.

maq per Qat: g 441524 ， ({{1}} r, {{2} r, 4 s, {{4}} r) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - f] [1, {{1 }}, 4] tríasín-7-ýl) - {{2}}, 4 - díhýdroxý - {{4}} - (hýdroxýmetýl) tetrahýdrófúran- { {1}} - karbónítríl cas 1 1 9 1 {{1}} {{2}} 7-69-0 , framleiðendur, birgjar, verksmiðju, kaupa, á lager

• chopmeH: D-Altrononitrile, {{{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{{4}}, 1 - f] [1, {{4}}, 4] triazin-7-yl) - {{4}}, 5-anhydro-3, 4 - O - ({{ 6}} - metýletýliden) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• veb: (3 R, {{{1}} R, {{2}} R) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - f] [1, 2, {{1}} triazin-7-yl) - 3, {{1}} - bis (bensýloxý) - {{2}} - ((bensýloxý) metýl) tetrahýdrófúran - 2 - ol CAS 1 {{0} } {{2}} {{{2}} {{{1}} 9-9 {{1}} - 3