Rimegepant CAS 1289023-67-1

Vörulýsing

Vöruheiti: Rimegepant CAS NO: 1289023-67-1

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Samheiti:

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - nítró - 6 - (2, 3- díflúorfenýl) - 6, {{{8}}, 8, {{2}} - tetrahýdró - 5 H-sýklóhepta [b] pýridín- {{2}} - yl 4 - (2 - oxó - 2, 3-díhýdró-1H-imídazó [4, {{0} } -b] pýridín-1-ýl) píperidín-1-karboxýlat;

[(5 S, 6 S, {{{2}} R) - 5 - amínó - 6 - (2, 3 -díflúorfenýl) - 6, {{{8}}, 8, {{2}} - tetrahýdró - 5 H-sýklóhepta [b] pýridín - {{2}} - yl] 4 - (2 - oxo-3H-imidazo [4, 5 - b] pyridin-1- yl) píperidín-1-karboxýlat;

(5 S, 6 S, {{2}} R) - 5 - amínó - 6 - (2, 3- díflúorfenýl) - 6, {{{8}}, 8, {{2}} - tetrahýdró - 5 H-sýklóhepta [b] pýridín- {{2}} - yl 4 - (2 - oxó - 2, 3-díhýdró-1H-imídazó [4, {{0} } -b] pýridín-1-ýl) píperidín-1-karboxýlat;

BMS-927711;

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Efna 0010010 magnara; Líkamlegir eiginleikar

Útlit: Traust

Próf: ≥ 99. 0%

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Rimegepant er til inntöku calcitonin genatengd peptíð (CGRP) viðtakablokki notaður til meðferðar á mígreni.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Skotmark

Ki: 0. {{1}} nM (CGRP viðtaki) [1] IC 50: 0. 1 4 nM (CGRP viðtaki) [{{2} }]

0010010 nbsp;

In Vitro 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9277 1 1) er fullur, samkeppnishæfur CGRP viðtakablokki með IC {{1}} af 0. 14 ± 0. {{5} } nM [1].

In Vivo 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) hefur gott aðgengi til inntöku hjá rottum og cynomolgus apum, aðlaðandi heildar forklínískir eiginleikar og sýnir skammtaháð virkni í frumgerð líkans af CGRP- framkallað blóðflæði í andliti [1]. Hlutföll meðal AUC (0 - 2 4 klst.) Gildi fyrir Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) (60, {{ 3}} 00 og 300 mg / kg) í DBS fylkinu, samanborið við plasma, eru 0,5-0. 6 í öllum skömmtum hjá rottum. Niðurstöður þessarar rannsóknar benda til sterkrar fylgni þéttni Rimegepant á milli rottuplasma og rottablóði (DBS) [2].

Dýralæknir 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp ; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

Rottur [2] Rottur eru meðhöndlaðar með lyfjalausu ökutæki (stjórnun) eða Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) í bifreið á 60 , {{{{2 4}}}}, og {{{{{{{{}} 5}}}}} mg / kg einu sinni á dag með munnvatni. Það eru 6 rottur í hverjum meðferðarhópi. Fyrir hvern meðferðarhóp er blóð safnað á 1, {{{{1 {{{{{{{{}} 2}} 1}} 0}}}}}}, og 2 {{2 4}} klst frá fyrstu þremur rottunum, og á {{1 0}} og {{1 1}} klst frá seinni þrjár rotturnar á degi 1 og degi 1 {{{{}} 4}} úr halaræðinni í kjölfar daglegs skammts af Rimegepant (BMS-9 2 77 {{ 17}} 1) í tvær vikur. Meðal blóðsjúkdómar í blóði eru {{1 {{{{{}} 5}}}}. 2 ± 1. {{1 {{{{{{{{{{ 26}} 2} 1}} 0}}}}%, 49. {{1 {{{{{{2 2}} 1}} 0}}}} ± 2. 2%, {{2 3}}. {{2 4}} ± {{{2 5} }. 2% sem samsvarar dýrahópunum 60, {{{{{{{{{}} 4}}}}, og {{{{{{{{}} 5}}}}} mg / kg skammtar, í sömu röð. Fyrir mat á DBS eru fjögur 1 {{2 5}} μL blóðsýni sett á DBS kort ({{2 4}} blettir á kort), þurrkaðir við stofuhita í minnst 2 klst. og hvert kort er pakkað sérstaklega í rennilásapoka með þurrkefni fyrir sendingu. Það sem eftir er af blóði í hverju sýni túpu er unnið í plasma innan 1 klst. Frá söfnun og geymt við -70 ° C þar til greining er gerð. Plasmasýni eru send á þurrís og DBS kort eru send við umhverfishita. Rimegepant (BMS-9 2 77 1 1) styrkur í plasma hjá rottum er greindur. Rimegepant í rottum DBS er greind með DBS aðferðinni. Stærðir eiturhrifa (TK) eru reiknaðar út frá blóðstyrk og tímagögnum með því að nota aðferðir sem ekki eru hólf í því að nota Kinetica.

Tilvísanir 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp; 0010010 nbsp;

[1]. Luo G, o.fl. Uppgötvun af (5 S, {{2} S, 9 R) - 5 - amínó - {{2}} - ({{ 6}}, 3-díflúorfenýl) - {{{2}}, 7, 8, 9 - tetrahýdró - 5 H-cyclohepta [b] pýridín - 9 - ý 4 - (2 - oxó - 2, 3-díhýdró - 1 H-imidazo [4, { {1}} - b] pýridín - 1 - ýl) píperidín - 1 - karboxýlat (BMS - 9 2 7 7 { {0}} 1): calcitonin genatengd peptíð (CGRP) mótlyf til inntöku í klínískum rannsóknum til að meðhöndla mígreni. J Med Chem. 2 0 1 2 des. 1 3; 5 5 (2 3): 1 0 { {2}} 4 4 - 5 1.

0010010 nbsp; [2]. Zheng N, o.fl. Bætt útdráttur vökva og vökva með meðalrunn uppbótarþynningar vinnuflæðis og notkun þess til að magngreina BMS-9 2 7711 í þurrkuðum rottum í blóði með UHPLC-MS / MS. J Pharm Biomed Anal. 2 014 feb; 89: 2 40-50.

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Ef þú hefur áhuga á vörum okkar eða hefur einhverjar spurningar skaltu ekki hika við að hafa samband við okkur!

0010010 nbsp;

0010010 nbsp;

Vörur undir einkaleyfi eru í boði fyrir R 0010010 magnara; Aðeins D tilgangur. Endanleg ábyrgð liggur þó eingöngu á kaupandanum.

maq per Qat: rimegepant cas 1289023-67-1, framleiðendur, birgjar, verksmiðju, kaupa, á lager

• chopmeH: 5 H-Cyclohepta [b] pyridine-7,8-dihydro - 5, 9 (6 H) -dione CAS 3 9 713-40 -1
• veb: 4- (klórómetýl) -1-sýklóhexýl-2- (tríflúormetýl) bensen CAS 957205-24-2