Þriðja kynslóðin af öflugum COMT hemli Ongentys (ópíkapón) var sett á markað í Japan

Ono Pharmaceutical tilkynnti nýlega að Ongentys (opicapone) 25 mg töflur yrðu settar í Japan, sem er nýr, sértækur catechol-oxy-methyltransferase (COMT) hemill, einu sinni á dag. Það er hentugur fyrir samsett levódópa-karbídópa eða levódópa-benserazíð hýdróklóríð, notað hjá fullorðnum sjúklingum með Parkinson' s sjúkdóm (PD), til að bæta slit fyrirbæri.

Ongentys' virka lyfjaefnið ópíkapón var þróað af portúgalska lyfjafyrirtækinu BIAL. Þetta er þriðja kynslóð COMT-hemils sem lengir klíníska verkun levódópa með því að draga úr umbreytingarhlutfalli levódópa í 3-O-metýldópa og bæta þar með aðgengi heilans. Í samanburði við lyfleysu getur Ongentys aukið aðgengi levodopa um 65%. Í apríl 2013 fékk Ono Pharmaceutical einkarétt til að þróa og markaðssetja ópíkapón í Japan frá BIAL.

Þess má geta að í janúar 2018 fékk Fosun Pharma einkarétt ópíkapóns á kínverska markaðnum frá BIAL fyrir 18 milljónir Bandaríkjadala, þar á meðal 3 milljón Bandaríkjadala útborgun og áfangagreiðslu allt að 15 milljónir Bandaríkjadala. Í mars 2019 fór CDE í klíníska notkun Fosun Pharma.

Að því er varðar reglugerð var Ongentys samþykkt í Evrópusambandinu í júní 2016 sem viðbótarmeðferð við levodopa / dopa decarboxylase hemlum (DDCi, svo sem carbidopa), til að fá þessar samsettar meðferðir sem geta ekki stöðvað sveiflur í lokahreyfingu Fullorðnir sjúklingar með PD . Í apríl 2020 voru Ongentys 25 mg og 50 mg hylki samþykkt í Bandaríkjunum sem viðbótarmeðferð við levodopa / carbidopa fyrir PD sjúklinga sem eru með sveiflur í hreyfingu (GG quot; OFF" tímabil). Þess má geta að Ongentys er fyrsti COMT-hemillinn einu sinni á sólarhring sem FDA hefur samþykkt og mun bjóða upp á nýja meðferðaráætlun til að lengja virkni levodopa / carbidopa. Í Bandaríkjunum er Ongentys markaðssett af Neurocrine Biosciences, sem árið 2017 fékk einkarétt til að þróa og markaðssetja ópíkapón í Bandaríkjunum og Kanada frá BIAL.

Með tímanum geta sjúklingar sem taka levodopa / carbidopa byrjað að upplifa" OFF" tímabilið á milli tveggja meðferðarskammta, þar sem hreyfiseinkenni Parkinsonsveiki (svo sem skjálfti, hægsláttur og erfiðleikar með gang) aukast. Klínískar upplýsingar sýna að hjá sjúklingum með Parkinsonsveiki sem eru í „OFF“ áfanga getur viðbót levodopa / carbidopa við Ongentys dregið úr „OFF“ stiginu og aukið „ON“ á sama tíma. Pirrandi hreyfitruflanir. Í" ON" tímabili, stjórnast betur á hreyfiseinkennum sjúklinga með Parkinson'

Ongentys er nýr, til inntöku, sértækur, langvarandi, útlægur COMT hemill sem hjálpar til við að koma í veg fyrir COMT ensímið sem brýtur niður levodopa, sem er gullgilda meðferðin til að stjórna hreyfiseinkennum hjá sjúklingum með Parkinson' s sjúkdóm. Ongentys verndar levódópa með því að draga úr niðurbroti levódópa í blóði, leyfa meira levódópa að berast til heilans, lengja klínísk áhrif þess og hjálpa sjúklingum að ná stjórn á hreyfiseinkennum.

Efnafræðileg byggingarformúla ópíkapóns (efst) og Ongentys (neðst)

COMT hemlar eru eins og er augljóslega mælt með fyrstu lyfjum til að aðstoða dópamín við meðferð á Parkinson' sjúklingum samkvæmt evrópskum, amerískum og innlendum meðferðarleiðbeiningum. Ongentys getur í raun dregið úr" OFF" tímabil sjúklinga með Parkinson' Lyfið er gefið einu sinni á dag, sem hjálpar til við að draga úr álagi lyfja á sjúklinga og bæta sjúklinga' samræmi við meðferð.

Í klínískum rannsóknum tókst Ongentys að draga verulega úr ósjálfráðum hreyfitíma sjúklings&# og" OFF-ON (rofi) fyrirbæri" innan tveggja klukkustunda frá því að lyfið var tekið samanborið við lyfleysu. Svonefnd" OFF-ON (rofi) fyrirbæri" hjá Parkinson' sjúklingum er vísað til einkennasveiflna sem eiga sér stað á síðari stigi lyfsins, það er að segja að sjúklingurinn getur haldið eðlilegu starfrænu ástandi í nokkurn tíma eftir lyfið, en það verður óreglulegt eftir að lyfið hefur farið framhjá vöðvastífleika, skjálfta og vangetu til að æfa, sem varir í nokkrar mínútur til 1 klukkustund, léttir. Þetta fyrirbæri getur komið fram endurtekið á sólarhring. Þetta fyrirbæri kemur oft og óútreiknanlega fyrir, rétt eins og rofann, svo það er kallað" rofi" fyrirbæri.