Framfarir í þróun nýrra og skilvirkra lyfja við sykursýki

Nýlega breytti rannsóknarteymi Wang Junfeng&# 39 frá Hefei Institute of Material Science, kínversku vísindaakademíunni sykursýkislyfinu FGF21 og gerði FGF21SS. Tilraunaniðurstöður hjá sykursýki músum sýndu að FGF21SS sýnir framúrskarandi blóðsykurslækkun og þyngdartap áhrif og hefur góða lyfjafræðilega eiginleika. Tengdar rannsóknarniðurstöður hafa sótt um einkaleyfi á innlendum uppfinningum og alþjóðlega einkaleyfisvernd og hafa náð fyrirhuguðum áformum með mörgum fyrirtækjum um að stuðla sameiginlega að klínískum rannsóknum og iðnvæðingu.

Um þessar mundir beinist meðferð við sykursýki að því að stjórna blóðsykri og seinka tengdum fylgikvillum og getur ekki læknað sykursýki að fullu. Helsta ástæðan er sú að verkun lyfja við sykursýki snýst aðallega um blóðsykurslækkandi insúlín og beinist ekki að raunverulegri orsök sykursýki - Insúlínviðnámi. Þess vegna mun þróun lækningalyfja sem geta bætt insúlínviðnám stuðla að betri meðhöndlun sykursýki.

FGF21 er innkirtla prótein úr mönnum sem stjórnar efnaskiptum. Það getur bætt insúlínviðnám líkamans, stuðlað að glúkósa- og fituorkuefnaskiptum, neytt umfram glúkósa og lípíða og snúið apoptósu frumna af völdum oxunarálags (svo sem fylgikvilla sykursýki). Kostir æðasjúkdóma, æðakölkun osfrv., Geta haft meðhöndlun á offitu, sykursýki, óáfengri fitulifur og öðrum sjúkdómum sem tengjast efnaskiptum. Um þessar mundir hefur röð framfara verið í þróun FGF21 lyfja, en vandamál lélegrar lyfjahvörf og stöðugleika FGF21 og þörf fyrir tíða lyfjagjöf hafa ekki verið leyst sem hindrar klíníska notkun.

Með því að treysta á tilraunatækið með sterku segulsviði við stöðugleika notuðu vísindamenn segulómskoðun til að greina lausnaruppbyggingu FGF21 og komust að því að stöðugleiki uppbyggingar FGF21 sjálfs var lítill. Af þessum sökum notuðu vísindamenn próteinverkunaraðferðir til að breyta FGF21 og fengu að lokum nýja afbrigðið FGF21SS. Í próteinstöðugleikatilraunum sýndi FGF21SS mun betri hitastöðugleika en FGF21; tilraunaniðurstöður hjá sykursýki músum sýndu að FGF21SS sýndi meiri líffræðilega virkni: í bólgufitufrumum getur það snúið frumuinsúlíni af völdum bólguþátta Viðnám og endurheimt næmi fyrir insúlíni; við meðferð á offitumúsum með sykursýki hefur það framúrskarandi getu til að draga úr blóðsykri, þyngdartapi og insúlín í sermi og er betra en FGF21.

Vegna mikils hitastöðugleika FGF21ss stuðlar það að framleiðslu, geymslu og flutningi lyfja og virkni blóðsykurslækkandi virkni þess er verulega bætt, sem getur í raun fækkað lyfjagjöf og bætt meðferðaráætlun sykursýkissjúklinga. Sem stendur er iðnvæðingarferli lyfsins stöðugt að þokast áfram og búist er við að það verði notað til meðferðar við langvinnum efnaskiptasjúkdómum eins og sykursýki, offitu og óáfengri fitulifur eftir að klínískri umbreytingu er lokið.

Viðeigandi rannsóknarniðurstöður voru birtar í" EMBO skýrslur" ;. Vísindamennirnir Wang Junfeng og Dai Han við vísindamiðstöð hásegulsviðs í Hefei rannsóknarstofnun eru samsvarandi höfundar blaðsins og Dr. Zhu Lei, Zhao Hongxin og Liu Juanjuan eru fyrstu höfundar blaðsins. Vísindamenn frá Hefei tækniháskóla og Wenzhou læknaháskólanum tóku þátt í rannsóknarvinnunni. Rannsóknarvinnan er studd af National Natural Science Foundation of China, National Key R& D áætlun vísinda- og tækniráðuneytisins og Strong Magnetic Field Anhui Provatory Laboratory.