J Med Chem: HIV-lyf efavirenz gæti hugsanlega meðhöndlað Alzheimerssjúkdóm

Nýlega, í rannsóknarskýrslu sem birt var í International Journal of Medicinal Chemistry, komust vísindamenn frá stofnunum á borð við Vanderbilt háskólanum í ljós að lyf sem notað er til að meðhöndla og koma í veg fyrir HIV / alnæmi gæti hjálpað til við að meðhöndla Alz Hemer sjúkdóminn, tengdar rannsóknir gætu vonast til að hjálpa til við að þróa nýjar meðferðir til að bæta heila minni og vitsmunaaðgerðir hjá sjúklingum með Alzheimer' s sjúkdóm.

Uppruni myndar: Journal of Medicinal Chemistry (2019). DOI: 10. 1021 / acs.jmedchem. 9 b 01383

Vísindamenn segja að skipulagsbreyting á alnæmislyfinu efavirenz (EFV, efavirenz) gæti aukið getu þess til að virkja sérstök ensím sem hjálpa til við að fjarlægja kólesteról úr heila; Talið er að kólesteról örvi beta-sterkju. Uppsöfnun próteinlíkra veggskjalda, sem eru helsti vísbending um upphaf Alzheimer' s sjúkdóms. Seint 1990, fannst ensímið P450 46 A 1 (CYP 46 A 1) mikilvægt til að brjóta niður og útrýma kólesteróli í heilinn.

Nýlega fundu vísindamenn og samstarfsmenn að hjá músum gæti CYP 46 A 1 verið lyfjafræðilega virkjað með litlum skömmtum af EFV, og þá framkvæma þeir á sjúklingum með væga vitræna skerðingu af völdum Alzheimer&# {{2 }}; s sjúkdómur. Klínískar rannsóknir á þessu lyfi; meðferðarglugginn fyrir CYP 46 A 1 í EFV-virkum músum virðist þó vera þröngur, og við stærri skammta hindrar EFV ensímið' s virkni. Í núverandi rannsókn miðuðu vísindamenn að því að þróa hugsanlegt efnasamband til að auka lækningalegan ávinning af EFV en forðast hugsanlegar aukaverkanir hjá sjúklingum.

Undanfarin 35 ár hafa rannsakendur rannsakað ákaflega fyrirkomulag P 450 ensímefnaskipta lyfja, krabbameinsvaldandi efna og annarra líffræðilegra sameinda þar á meðal kólesteról. Fyrir fimm árum fundu rannsóknaraðilinn Guengerich og samstarfsmenn að EFV gæti virkjað ensímið með því að binda til allosteric staðins á CYP 46 A 1 ensíminu, sem er ekki það sama og kólesteról bindandi staðurinn.

Hins vegar, í stórum skömmtum, er EFV fær um að binda allosteric staði og virka staði, sem geta hindrað virkni ensímanna vegna þess að það getur ekki haldið kólesteróli þétt; í þessari rannsókn gerðu vísindamenn rannsóknir á skipulagi og virkni Það kom í ljós að umbrotsefni EFV geta aukið virkjunarstig CYP 46 A 1 og á sama tíma hamlað ekki virkni ensímanna við mikla styrk; EFV umbrotsefni eru fengin úr efnasamböndum sem eru framleidd með umbrotum lyfja í líkamanum. Síðar munu vísindamenn halda áfram að rannsaka ítarlega til að sýna sameindatækni þessa HIV lyfs til að meðhöndla á áhrifaríkan hátt Alzheimer' s sjúkdóm. (Frá bioon.com, safna saman hsppharma.com)