Nýi og öflugi AAK1 hemillinn LX9211 fer í II stigs klínískar rannsóknir: kemst í taugakerfið án hættu á fíkn

Lexicon Pharmaceuticals tilkynnti nýlega að stig II RELIEF-DPN-1 klínísk rannsókn, sem metur LX9211 til meðferðar á taugaverkjum í útlægum sykursýki, hafi byrjað að veita sjúklingum meðferð.

LX9211 er öflugur, til inntöku og sértækur smásameindahemill sem miðar á tengdan kínasa 1 (AAK1). Markið uppgötvaðist og einkenndist mikið af bandalagi Lexicon og Bristol-Myers Squibb (BMS).

Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að í taugakerfisverkjalíkani sýnir LX9211 skarpskyggni í miðtaugakerfi og dregur úr verkjum og hefur ekki áhrif á ópíóíðleiðina.

Efnafræðileg uppbygging LX9211 (BMS-986176) (mynd uppspretta: chemicalbook.com)

Árið 2016 keypti Lexicon einkarétt á rannsóknum, þróun og sölu á LX9211 og öðrum efnasamböndum sem fundust undir bandalaginu sem starfa í gegnum AAK1 og BMS fær 115,5 milljónir Bandaríkjadala í tekjur af þessum kaupum.

RELIEF-DPN-1 er slembiraðað, tvíblind, lyfleysustýrð, samhliða hópur, fjöl-miðstigs 2. stigs rannsókn sem metur verkun, öryggi og lyfjahvörf LX9211 við meðferð á útlægum taugaverkjum í sykursýki. Tilgangur rannsóknarinnar er að ráða til starfa um það bil 300 sjúklinga á um það bil 30 klínískum stöðum í Bandaríkjunum. Aðalendapunktur verkunar matsins var breyting á meðaltali daglegs verkjastigs (ADPS) miðað við 11 punkta tölulegan stigskvarða (NRS) frá grunnlæknisskoðun (dagur 1) í viku 6.

Dr Praveen Tyle, framkvæmdastjóri varaforseta Lexicon R& D, sagði:" Við erum mjög ánægð með að koma LX9211 klínískum verkefnum á framfæri í fyrstu sönnun á hugmyndinni til að gefa sykursýki í útlægum taugasjúklingum. Byggt á forklínískum gögnum teljum við að LX9211 hafi möguleika á að draga verulega úr svörun við verkjum án þess að valda fíkn og á sama tíma að veita nýja meðferð við taugakvilla með því að hindra AAK1. Við erum að undirbúa að framkvæma aðra áfanga 2 rannsókn á taugafrumu eftir erfðaefni, sem gert er ráð fyrir að verði síðar á þessu ári Start. Á sama tíma, byggt á lofandi árangri í mörgum forklínískum líkönum og hagstæðu klínísku öryggi 1. stigs, munum við kanna möguleika LX9211 á öðrum taugaverkandi svæðum."