Bandaríska FDA samþykkir Myfembree: meðferð á tíðahvörfum sem tengjast legslímhúð hjá konum fyrir tíðahvörf!

Pfizer og Myovant Sciences tilkynntu nýlega að bandaríska matvæla- og lyfjaeftirlitið (FDA) hafi samþykkt Myfembree (relugolix40mg, estradiol 1.0mg, norethindrone acetate 0.5mg), sem er samsett tafla af relugolix. Það er fyrsta lyfið einu sinni á sólarhring til meðferðar á liðagigtartengdri tíðablæðingu (HMB) hjá konum fyrir tíðahvörf. Meðferðin stendur í allt að 24 mánuði.

Í desember 2020 náðu Pfizer og Myovant 4,2 milljarða dollara samkomulagi um að þróa í sameiningu relugolix, inntökuhemill fyrir gonadótrópínlosandi hormón (GnRH). Samkvæmt skilmálum samstarfsins munu Myovant og Pfizer markaðssetja Myfembree í Bandaríkjunum í sameiningu og búist er við að vörunni verði hleypt af stokkunum í júní 2021.

Legslímhimnur eru langvinnur sjúkdómur. Tvö algengustu einkennin eru menorrhagia (HMB) og verkir. Í Bandaríkjunum hafa legslímhúð áhrif á milljónir kvenna og það eru meira en 250.000 legnám á hverju ári. Samþykki Myfembree mun færa þægilega, ekki ífarandi meðferð fyrir konur með legslímhúð, að taka eina töflu daglega og veita klínískt marktækan léttir fyrir blæðingu.

Þess má geta að samsett vara AbbVie' Oriahnn (elagolix, estradiol, norethindrone asetat hylki) er fyrsta valkosturinn sem ekki er skurðaðgerð til inntöku til meðferðar á tíðablæðingum tengdum legi (HMB) hjá konum fyrir tíðahvörf. Lyfið var samþykkt af bandaríska FDA í maí 2020. Hvað varðar lyf, Oriahnn er tekið til inntöku tvisvar á dag. Meðal virku innihaldsefna lyfsins er elagolix einnig GnRH viðtakablokki til inntöku.

Í júlí 2018 var elagolix (vöruheiti: Orilissa) samþykkt af bandaríska FDA til meðferðar á miðlungs til alvarlegum verkjum í tengslum við legslímuflakk (EM). Þetta samþykki gerir Orilissa að fyrsta GnRH viðtakablokkunni til inntöku sem hefur verið samþykkt til meðferðar á miðlungs til alvarlegum verkjum tengdum EM og það er einnig fyrsta inntöku lyfið sem FDA hefur samþykkt til meðferðar á miðlungs til alvarlegum verkjum sem tengjast EM á undanförnum 10 árum. ár.

FDA samþykkti Myfembree byggt á gögnum um verkun og öryggi 2 fasa 3 rannsókna (LIBERTY 1, LIBERTY 2). Tengdar niðurstöður voru birtar í alþjóðlega læknatímaritinu" New England Journal of Medicine" (NEJM) í febrúar á þessu ári, með yfirskrift greinarinnar: Meðhöndlun á legslímusótt með Relugolix samsettri meðferð. Eins og áður hefur komið fram náðu báðar rannsóknir aðalendapunkti tíðablæðingar á tíðahvörfum og náðu á sama tíma 6 af 7 lykilatriðum endapunktum. Myfembree hélt einnig beinþéttleika sambærilegum við lyfleysu, sem er góð viðnám innan 24 vikna. Hluti af efni öryggis.

Sértæku gögnin eru sem hér segir: Í rannsóknunum 2 náðu 72,1% og 71,2% kvenna í Myfembree hópnum stöðvunarstaðli á 24. viku meðferðar en lyfleysuhópurinn var 16,8% og 14,7% (báðar p [GG ] lt; 0,0001). Meðferðarlosun er skilgreind sem: mæld með basískri blóðrauðaaðferð, á síðustu 35 dögum meðferðar minnkaði tíðablóðfall um 80 ml frá upphafsgildi og lækkaði um ≥50% frá upphafsgildi. Hjá sjúklingum sem fengu Myfembree minnkaði tíðablóðfall um 82,0% og 84,3% frá upphafsgildi (p< 0,0001="" samanborið="" við="" lyfleysu).="" meðal="" sjúklinga="" sem="" meðhöndlaðir="" voru="" með="" myfembree="" voru="" aukaverkanir="" sem="" komu="" upp="" á="" ≥3%="" og="" hærri="" en="" lyfleysu:="" roði,="" óeðlilegar="" blæðingar="" í="" legi,="" hárlos="" og="" minnkuð="" kynhvöt.="" í="" þessum="" tveimur="" rannsóknum="" var="" ekki="" tilkynnt="" um="" meðgöngu="" í="" myfembree="">

relugolixefni (uppspretta uppbyggingarformúlu: medchemexpress.com)

Relugolix er gonadótrópínlosandi hormón (GnRH) viðtakablokki til inntöku, sem getur dregið úr framleiðslu á estradíóli í eggjastokkum með því að hindra GnRH viðtaka í heiladingli. Vitað er að þetta hormón örvar legslímhúð og legi Vöxtur legslímuflæðis. Að auki getur relugolix einnig hamlað framleiðslu testósteróns í eistum, sem getur örvað vöxt krabbameinsfrumna í blöðruhálskirtli.

Eins og er, er verið að þróa relugolix fyrir 3 lækningalegar ábendingar: (1) meðferð á kvenkyns legi og legslímu; (2) meðferð krabbameins í blöðruhálskirtli.

relugolix var þróað af Takeda og Myovant Sciences (fyrirtæki stofnað af Roivant og Takeda) fékk einkaleyfi á heimsvísu í júní 2016 nema Japan og önnur Asíulönd. Í Japan var relugolix samþykkt í janúar 2019 og markaðssett undir vörumerkinu Relumina til að bæta eftirfarandi einkenni af völdum legslímhúðar: tíðahvörf, verkir í neðri hluta kviðar, bakverkur og blóðleysi.

Myfembree (relugolix40mg, estradíól 1.0mg, noretindrónasetat 0.5mg) markar aðra vöru Myovant' samþykkt af bandaríska FDA á innan við 6 mánuðum við þróun relugolix. Þann 18. desember 2020 var Orgovyx (relugolix, 120 mg töflur) samþykkt af FDA til meðferðar á fullorðnum sjúklingum með langt gengið krabbamein í blöðruhálskirtli.

Þess má geta að Orgovyx er fyrsti og eini GnRH viðtakablokkinn til inntöku sem bandaríska FDA hefur samþykkt til meðferðar á langt gengnu krabbameini í blöðruhálskirtli. Lyfið var samþykkt með forgangsrannsóknarferlinu. Í fasa 3 HERO rannsókninni var eftirlaunatíðni relugolix meðferð allt að 96,7%, sem var marktækt betra en leuprolid asetat (88,8%), en minnkaði hættuna á meiriháttar hjarta- og æðasjúkdómum (MACE) um 54%.

Myovant ætlar að senda nýja vísbendingar um Myfembree til bandarísku FDA á fyrri hluta ársins 2021 vegna meðhöndlunar á miðlungs til alvarlegum verkjum sem tengjast legslímuvilla kvenna. Að auki, á grundvelli 100% hömlunarhlutfalls relugolix samsettra töflna á egglosi kvenna í 1. stigs rannsókninni, hófu Myovant og Pfizer klíníska 3. stigs rannsókn í apríl á þessu ári til að meta getnaðarvarnaráhrif relugolix samsettra töflna hjá áhættusömum konum íbúa.