Nýr öflugur AAK1 hemill LX9211 fer í II stigs klínískar rannsóknir

Lexicon Pharmaceuticals tilkynnti nýlega að stig II RELIEF-PHN-1 klínísk rannsókn, sem metur LX9211 til meðferðar á taugaverkun eftir hjartavöðva (PHN), hafi byrjað að veita sjúklingum meðferð.

LX9211 er öflugur, munnlegur og sértækur smásameindahemill sem miðar á tengdan kínasa 1 (AAK1). Markið uppgötvaðist og einkenndist mikið af bandalagi Lexicon og Bristol-Myers Squibb (BMS).

Forklínískar rannsóknir hafa sýnt að í taugafræðilegum verkjalíkönum sýnir LX9211 skarpskyggni í miðtaugakerfi og dregur úr verkjum og hefur ekki áhrif á ópíóíðleiðina. Byggt á forklínískum gögnum hefur LX9211 möguleika á að draga verulega úr verkjasvörun án þess að valda fíkn og á sama tíma veita nýja meðferðaraðferð við taugaverkjum með því að hindra AAK1. Á sama tíma, byggt á lofandi árangri í mörgum forklínískum líkönum og hagstæðu stigi klínísks öryggis, hefur LX9211 einnig möguleika á að þróa til meðferðar við öðrum taugaáverkum.

Efnafræðileg uppbygging LX9211 (BMS-986176) (mynd uppspretta: chemicalbook.com)

Árið 2016 keypti Lexicon einkarétt á rannsóknum, þróun og sölu á LX9211 og öðrum efnasamböndum sem fundust undir bandalaginu og starfa í gegnum AAK1 og BMS fær 115,5 milljónir Bandaríkjadala í tekjur af þessum kaupum.

RELIEF-PHN-1 er slembiraðað, tvíblind, lyfleysustýrð, samhliða hópur, 2. stigs rannsóknir í 2. stigi sem metur verkun, öryggi og lyfjahvörf LX9211 við meðferð á taugakerfi eftir herpetic (PHN). Tilgangur rannsóknarinnar er að ráða til starfa 74 sjúklinga á um það bil 30 klínískum stöðum í Bandaríkjunum. Aðalendapunkturinn sem var metinn var breytingin á meðaltali daglegs sársaukastigs (ADPS) miðað við 11 punkta tölulegan stigskvarða (NRS) frá grunnrannsókn (dagur 1) í viku 6.

Í byrjun september á þessu ári var klínísk rannsókn II. Stigs RELIEF-DPN-1, sem metur LX9211 við meðferð á útlægum taugaverkjum á sykursýki, einnig farin að veita sjúklingum meðferð. Þetta er slembiraðað, tvíblind, lyfleysustýrð, samhliða hópur, fjölþættur 2. stigs rannsókn sem metur verkun, öryggi og lyfjahvörf LX9211 við meðferð á taugaverkjum í sykursýki. Tilgangur rannsóknarinnar er að ráða til starfa um það bil 300 sjúklinga á um það bil 30 klínískum stöðum í Bandaríkjunum. Aðalendapunkturinn sem var metinn var breytingin á meðaltali daglegs sársaukastigs (ADPS) miðað við 11 punkta tölulegan stigskvarða (NRS) frá grunnrannsókn (dagur 1) í viku 6.

Dr Praveen Tyle, aðstoðarframkvæmdastjóri Lexicon R& D, sagði: „Við erum mjög ánægð með að hefja meðferð við sjúklinga í annarri sönnun á hugmyndinni um LX9211. Sjúklingar með ristil fá venjulega nokkra mánuði til nokkra mánuði eftir að útbrotin hafa hjaðnað. Ársverkur, meðferðarúrræði eru takmörkuð. Við teljum að LX9211 hafi möguleika á að veita nýja meðferð við taugaverkun eftir herpetic. Við hlökkum til að ljúka þessari rannsókn í lok næsta árs og LX9211 í taugaverkjum í sykursýki. 2. stigs sönnun á hugmyndafræði."