Otsuka og Esperion skrifa undir sérstakan samning til að þróa Nexletol / Nexlizet í Japan

Japanska lyfjafyrirtækið Otsuka Pharma og bandaríska lyfjafyrirtækið Esperion Therapeutics hafa nýverið tilkynnt um leyfissamning. Einkaréttur á Nexlizet (bempedósýru / ezetimíbe).

Samkvæmt skilmálum samningsins mun Otsuka greiða Esperion eingreiðslu upp á 60 milljónir króna í fyrirfram reiðufé. Samkvæmt árangri þróunar- og sölumarkmiðs mun Otsuka einnig greiða tímamótagreiðslu allt að 450 milljón dollara og nettósala vörunnar í Japan. 15% -30% einkunnagjöld.

Þetta samstarf mun efla skuldbindingu fyrirtækjanna tveggja um að bjóða upp á hagkvæman, inntöku, einu sinni á dag, ekki-statín-undirstaða lágþéttni lípóprótein kólesteról lækkun (LDL-C, fyrir kólesterólhækkun sjúklinga í Japan), slæmt kólesteról" ) lyf.

Otsuka mun bera ábyrgð á allri þróun, eftirliti og markaðsstarfi í Japan og mun bera allan kostnað sem tengist þróun Japansmarkaðar. Esperion áætlar að á næstu árum verði heildarkostnaður verkefnisins allt að $ 100 milljónir.

Í febrúar á þessu ári fengu Nexletol og Nexlizet heim allan' fyrsta lotan af tveimur lyfjum, sem bæði eru til inntöku, einu sinni á dag, ekki statín, LDL-C lækkandi lyf, með sömu ábendingum : sem mataræði og hámarks þolan skammt. Ónæmisglæðameðferð með statínum til meðferðar á fullorðnum sjúklingum með arfblendna ættgenga kólesterólhækkun (HeFH) og æðakölkun hjarta- og æðasjúkdóma (ASCVD) sem krefst frekari lækkunar á" slæmt" kólesteról (LDL-C) gildi Fullorðnir sjúklingar.

Þess má geta að Nexletol er fyrsta lyfið til inntöku, einu sinni á dag, ekki statín, kólesteróllækkandi (LDL-C) lyfið sem hefur fengið reglugerðarviðurkenningu undanfarin 20 ár, ​​og Nexlizet er fyrsta sem ekki statín samþykkt með reglugerðum. 3. Kólesteróllækkandi (LDL-C) efnasambandið hefur glæný verkunarháttur til að draga úr LDL-C. Í janúar 2019 eignuðust fyrstu þrjú japönsk lyfjafyrirtækin viðskiptaleg réttindi tveggja lyfja í Evrópu fyrir 900 milljónir Bandaríkjadala. Í apríl á þessu ári voru þessi tvö lyf samþykkt í ESB undir vörumerkjum: Nilemdo (bempedósýra) og Nustendi (bempedósýra / ezetimibe).

LDL-C er vaxkennt fitulík efni sem er til í mannslíkamanum. Hækkuð LDL-C stuðlar að uppsöfnun LDL-C í slagæðum og getur valdið hjartaáfalli, þar með talið hjartaáföllum og heilablóðfalli. Þrátt fyrir hefðbundna hjúkrunarþjónustu, þ.mt statínmeðferð, er áætlað að um fjórðungur sjúklinga geti ekki náð LDL-C stigi sem mælt er með í leiðbeiningunum.

Virka lyfjaefnið Nexletol / Nilemdo er bempedósýra, sem er fyrsta flokks ATP sítrat lyasa (ACL) hemill sem dregur úr LDL-C með því að hindra myndun kólesteróls í lifur. Virku lyfja innihaldsefnin í Nexlizet / Nustendi eru bempedósýra og ezetimibe (Etimibe), sem dregur úr LDL-C með viðbótarvirkjum sem hindra myndun kólesteróls í lifur og hindra frásog kólesteróls í þörmum.

bempedósýra er tilbúið díkarboxýlsýruafleiða. Lyfið er forlyf sem krefst virkjunar á mjög langkeðju asetýl-CoA gerviefni 1 (ACSVL 1). Rannsóknir hafa sýnt að ACSVL 1 skortir beinagrindarvöðva. Þess vegna verður bempedósýra ekki virkjuð í beinagrindarvöðva, sem getur komið í veg fyrir eituráhrif á vöðva sem tengjast statíni.

Samþykki Nexletol / Nilemdo og Nexlizet / Nustendi er byggt á gögnum úr klínísku rannsóknarverkefninu. Verkefnið var unnið í meira en 4000 sjúklingum í mikilli áhættu og mjög áhættu. Gögnin sýndu að: (1) þegar það var sameinað hámarks þolanlegum skammti af statínum, lækkaði Nilemdo / Nexletol marktækt LDL-C gildi samanborið við lyfleysu%; Hjá sjúklingum með statínóþol minnkaði Nexletol marktækt LDL-C gildi um 28% samanborið við lyfleysu. (2) Samanborið við hámarks þolanlegan skammt af statínum lækkaði Nustendi / Nexlizet LDL-C gildi um 38% samanborið við lyfleysu.

Samanlögð öryggisgreining, sem gerð var hjá fleiri en 3600 sjúklingum, staðfesti að þurrkur í bempedoic þolist vel og heildartíðni aukaverkana er svipuð og lyfleysa. Vegna skáldsögu og einstaks verkunarhátta verður bempedoic ecid ekki virkt í beinvöðva og forðast þannig vöðvatengdar aukaverkanir.

Áhrif Nexletol / Nilemdo og Nexlizet / Nustendi á sjúkdóma og dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma hafa ekki verið ákvörðuð. Esperion framkvæmir CLEAR niðurstöður, alþjóðlega rannsókn á niðurstöðum á hjarta- og æðasjúkdómum og er búist við að þær fái upplýsingar um minnkun áhættu á hjarta og æðakerfi fyrir 2022.