Hemill CK-274 fasa 2 klínísk áhrif eru merkileg, Jixing Pharmaceutical er kynnt til Kína! --- 2/2

Hypertrophic cardiomyopathy (HCM) er sjúkdómur þar sem hjartavöðvinn þykknar óeðlilega (háþrýstingur). Þykknun hjartavöðvans veldur því að innan í vinstri slegilinn verður minni og harðari, þannig að slegillinn verður síður fær um að slaka á og fyllast af blóði. Þetta takmarkar að lokum dælustarfsemi hjartans, sem leiðir til einkenna þar á meðal brjóstverkja, sundl, mæði eða yfirlið við hreyfingu. Lítið hlutfall HCM sjúklinga er í mikilli hættu á versnandi sjúkdómi, sem getur leitt til dauða af gáttatifi, heilablóðfalli og hjartsláttartruflunum. Engin FDA-samþykkt meðferð er til staðar sem getur beint tekið á meðfæddri ofsamdrætti HCM sjúkdómsins.

CK-3773274 (CK-274) er ný kynslóð hjartavöðvamælis. Í júlí 2020 undirrituðu Ji Xing Pharmaceuticals einkaréttarleyfissamning við Cytokinetics og fengu R&magnara og markaðsréttindi CK-274 í Stór-Kína.

Þann 25. desember 2020 tilkynnti Center for Drug Evaluation (CDE) National Medical Products Administration (NMPA) í Kína á vefsíðu sinni að Cytokinetics og Jixing Pharmaceutical Co, Ltd. CK-274) spjaldtölva Að fengnu óbeinu leyfi klínísku rannsóknarinnar er áætlað að þróa hana fyrir hindrunarþrýsting í hjartavöðvakvilla (oHCM).

CK-274 er nýr, munnlegur, lítill sameind mýósín hemill, óháð uppgötvun vísindamanna frá Cytokinetics. CK-274 er upprunnið úr viðamiklu efnafræðilegu hagræðingarverkefni sem fylgdist vel með meðferðarvísitölu og lyfjahvörfum sem búist er við að umbreytist í" next-inclass" hugsanleg lyf í klínískri þróun.

CK-274 er hannað til að draga úr óhóflegum samdrætti í tengslum við háþrýsting hjartavöðvakvilla (HCM). Í forklínískum líkönum bindist CK-274 beint við hjartamýósín á einstöku og sértæku bindiefni til að draga úr samdrætti hjartans og koma þannig í veg fyrir að myósín komist í samdráttarástand. CK-274 getur fækkað virkum aktín-mýósín þverbrúum í hverri hjartahring og þannig dregið úr samdrætti hjartavöðva. Þessi verkunarháttur getur haft meðferðaráhrif á sjúkdóma sem einkennast af of miklum samdrætti, svo sem HCM.

Í forklínískum líkönum um hjartastarfsemi, hvort sem um er að ræða venjulegt hjartastarfsemi líkan eða mús HCM líkan, dregur CK-274 úr samdrætti hjartans með fyrirsjáanlegum skammti og skammtaháðum hætti. Heildarþróunarverkefni CK-274 mun leggja mat á möguleika CK-274 til að bæta æfingargetu og draga úr einkennum sjúklinga með mikla kraftmæta sleglasamdrætti af völdum HCM.