Evrenzo (rosastat) er klínísk höfuð-við-höfuð meðferð án III. Stigs klínísks meðferðar hjá sjúklingum sem ekki eru háðir skiljameðferð með lungnasjúkdómi og eru ekki óæðri dysphagia alfa.

Astellas tilkynnti nýlega jákvæðar niðurstöður III. Stigs rannsóknarinnar. Rannsóknin var gerð hjá fullorðnum sjúklingum sem ekki eru háðir skilun (NDD) stigi 3-5 langvinnur nýrnasjúkdómur (CKD) og er að meta verkun og öryggi Evrenzo (algengt nafn: roxadustat) og darbepoetin alfa við meðhöndlun á blóðleysi. Gögnin sýndu að Evrenzo var ekki óæðri daiportin alfa (89,5% á móti 78,0%, mismunur=11,5% [95% CI: 5,66%, 17,36%]) við að leiðrétta blóðrauðagildi fyrstu 24 vikur meðferðar. Aðalendapunktur 95% CI neðri mörk> 0.

Annað endapunktur er óæðri og yfirburði lagskiptu prófsins. Gögnin sýndu að LDL-C minnkaði í LDL kólesteróli (minnsti ferningur meðaltals [LSM] munur=-0,403 mmól / L; 95% CI: 0,510, -0,296; p< 0,01),="" fyrsta="" járnsprautan="" í="" bláæð="" (hættuhlutfall="" [hr]="0,45;" 95%="" ci:="" 0,26,="" 0,78;="" p="0,004)," evrenzo="" er="" betri="" en="" daiportin="" alfa;="" í="" meðal="" slagæðarþrýsting="" (lsm="" mismunur="-0.372" mmhg;="" 95%="" ci:="" -1.587,="" 0.842)="" evrenzo="" er="" ekki="" óæðri="" daye="" poetin="" α="" hvað="" varðar="" tíma="" háþrýstings="" (hr="0,83;" 95%="" ci:="" 0,56,="" 1,22).="" varðandi="" öryggi="" voru="" evrenzo="" og="" dayepoetin="" α="" sambærileg="" í="" heildartíðni="" aukaverkana="" (teae)="" meðan="" á="" meðferð="" stóð="" (91,6%="" á="" móti="" 92,5%).="" óstaðfest="" greining="" á="" niðurstöðum="" ákvörðuðra="" meiriháttar="" aukaverkana="" á="" hjarta="" og="" æðum="" (mace)="" mace="" +="" (mace="" +="" óstöðug="" hjartaöng="" á="" sjúkrahúsi="" og="" hjartabilun="" á="" sjúkrahúsi)="" sýndi="" áætlað="" hr="" gildi="" 0,81="" (95%="" ci:="" 0,52="" 1,25)="" og="" 0,90="" (95%="" ci:="" 0,61,="">

Dr. Jonathan Barratt, prófessor í nýrnafræði við háskólann í Leicester í Bretlandi, sagði:" Markmið meðferðar á CKD-blóðleysi er að auka og koma á stöðugleika í blóðrauða, en allt að helmingur sjúklinga með CKD-blóðleysi hefur blóðrauðagildi sem eru ekki innan ráðlagðra markgilda. Veik einkenni gera daglegar athafnir afar krefjandi. Niðurstöður DOLOMITES rannsóknarinnar sýna að hjá ógeðsýktum sjúklingum með CKD-blóðleysi getur Evrenzo leiðrétt og viðhaldið blóðrauða í allt að 2 ár."

Bernhardt G Zeiher, yfirlæknir, yfirlæknir Astellas, sagði:" DOLOMITES-rannsóknin bætir við mörgum gögnum sem sanna verkun Evrenzo hjá fullorðnum með CKD án skilunarháðs blóðleysis, að þessu sinni með áhrifaríku eftirlitslyfi Dayi Potin α er borið saman. Þessi rannsókn miðar að því að meta nýja verkunarhætti Evrenzo við að leiðrétta og viðhalda blóðrauðagildum, styrkir skuldbindingu Astellas til að breyta nýstárlegum vísindum í gildi fyrir sjúklinga og leysa ómælda CKD sjúklinga. Læknisfræðilegar þarfir og fylgikvillar aukins blóðleysis."

Nýrublóðleysi er einn helsti fylgikvilli langvinnra nýrnasjúkdóma (CKD) á stigi niðurbrots nýrnastarfsemi. Þegar líður á CKD eykst smám saman tíðni og alvarleiki CKD-skylds blóðleysis. Erfiðara er að leiðrétta sjúklinga með nýrnablóðleysi en hefðbundið blóðleysi og þeir hafa verulega þreytu og léleg lífsgæði. Núverandi staðalmeðferð við nýrnablóðleysi er rauðkornavaka (EPO hormón) skipti, rauðkornavaka örvandi (ESA) eins og alfabertín og járn í bláæð, gefið undir húð til að auka blóðrauða (Hb) hjá CKD sjúklingum) Innihald, bæta klínísk einkenni.

Virka lyfja innihaldsefnið Evrenzo er roxadustat (roxadustat), sem er innöndunarstuðull (HIF) prólýl hýdroxýlasa (PH) inntöku til inntöku. Roxadustat er frábrugðið rauðkornavaka (ESA) með verkunarháttum eykur blóðrauða. Sem HIF-PH hemill getur roxadustat virkjað náttúrulega verndandi viðbrögð líkamans&# 39 við minni súrefnisgildi í blóði. Þessi viðbrögð fela í sér að stjórna ýmsum viðbótarferlum, stuðla að samræmdum rauðkornamyndun og auka súrefnisfærni blóðsins.

roxadustat var uppgötvað af FibroGen, þróað í samvinnu við AstraZeneca í Bandaríkjunum, Kína og öðrum mörkuðum og í samvinnu við Astellas í Japan og Evrópusambandinu.

Í desember 2018 var roxadustat (Rosastat, viðskiptaheiti: Ericsson) það fyrsta sem samþykkt var í Kína til meðferðar á blóðleysi hjá sjúklingum með langvarandi nýrnasjúkdóm (CKD) skilun. Í ágúst 2019 var lyfið samþykkt til nýrra ábendinga í Kína til meðferðar á blóðleysi við langvinnan nýrnasjúkdóm sem ekki er háður skilun (NDD-CKD). Sem fyrsta nýjunga lyf' er roxadustat það fyrsta í Kína sem gerir sér grein fyrir víðtækri notkun skilunar og langvinnra nýrnasjúkdómsleysisjúklinga, sem skilar glænýri bylting meðferðar fyrir kínverska hópinn með langvinnan nýrnasjúkdóm.

Í Japan hefur Roxadustat verið samþykkt til meðferðar á skilunarsjúklingum og hafa viðbótarumsóknir verið lagðar fram til meðferðar á sjúklingum sem ekki hafa skilun. Í Bandaríkjunum og Evrópu eru markaðsleyfisumsóknir roxadustat&# 39 fyrir skilun og sjúklingar sem ekki eru skilaðir í endurskoðun.

Roxadustat er heimurinn' fyrsti smálykjamein súrefnisskemmdir sem framkallaður er prólýlhýdroxýlasahemill (HIF-PHI) flokkur lyfja til meðferðar á nýrnablóðleysi. Lífeðlisfræðilegt hlutverk framkallaðs súrefnisskorts þáttar (HIF) eykur ekki aðeins tjáningu rauðkornavaka heldur eykur einnig tjáningu rauðkornaviðtaka og próteina sem stuðla að frásogi járns og blóðrás. roxadustat líkir eftir ketoglutarati, einu af hvarfefnum prólýl hýdroxýlasa (PH), til að hindra PH ensím og hafa áhrif á hlutverk PH ensíma í að viðhalda jafnvægi framleiðslu HIF og niðurbrotshraða og ná þannig tilgangi að leiðrétta blóðleysi.

Sem fyrsta HIF-PHI heimsins&# 39, stuðlar roxadustat að framleiðslu rauðkornavaka með því að stuðla að innrænri rauðkornavakaframleiðslu, bæta frásog járns og nýtingu og draga úr hepcidíni, laus við neikvæð áhrif bólgu á blóðrauða og rauðkornavaka og efla á áhrifaríkan hátt rauðkornamyndun. Sýnt hefur verið fram á að Roxadustat örvar rauðkornamyndun. Í mörgum undirhópum sjúklinga með langvinnan nýrnasjúkdóm getur roxadustat viðhaldið rauðkornavaka í eða nálægt eðlilegu lífeðlisfræðilegu marki og þar með fjölgað rauðum blóðkornum, þó að það sé ekki fyrir áhrifum af bólguástandi, og einnig forðast járnuppbót í bláæð.