2 ný lyfjameðferð Nexletol / Nexlizet eru sett á markað í Bandaríkjunum!

Esperion Therapeutics tilkynnti nýlega að Nexlizet (bempedósýru / ezetimibe) töflur, nýtt kólesteróllækkandi lyf, verði sett á markað í Bandaríkjunum. Hinn 30. mars á þessu ári setti fyrirtækið einnig af stað aðra Nexletol (bempedósýru) töflu, nýtt kólesteróllækkandi lyf á Bandaríkjamarkaði.

Nexletol og Nexlizet eru lyf til inntöku, einu sinni á dag, ekki statín og lágþéttni lípóprótein kólesteról (LDL) lækkandi lyf. Þau voru veitt fyrsta lotan í heimi' í Bandaríkjunum í febrúar á þessu ári. Bæði lyfin hafa sömu ábendingar: sem mataræði og viðbótarmeðferð með hámarks þolanlegum skammti af statínum til meðferðar á fullorðnum sjúklingum með arfblendna ættar kólesterólhækkun (HeFH) og hjarta- og æðasjúkdóm í æðakölkun sem krefst frekari lækkunar á" slæmt" kólesteról (LDL-C) gildi Fullorðnir sjúklingar með sjúkdóm (ASCVD).

Þessi tvö lyf eru með glænýjan verkunarhátt til að draga úr LDL-C. Nexletol er einkum fyrsta lyfið til inntöku, einu sinni á dag, ekki statín, kólesteróllækkandi (LDL-C) lyfið sem fékk reglugerðarviðurkenningu undanfarin 20 ár. Nexlizet er fyrsta lyfið sem ekki er statín, kólesteróllækkandi (LDL-C) efnið sem samþykkt er af eftirlitsaðilum.

Hvað varðar lyf er mælt með báðum lyfjum: ein tafla á dag til inntöku, með eða án matar. Eins og er, þrátt fyrir að fá venjulega umönnun (þ.mt statín), eru margir sjúklingar enn ekki að uppfylla LDL-C markmið. Stofnun þessara tveggja lyfja mun veita mikilvægum meðferðarúrræðum fyrir sjúklinga með hækkaða hjarta- og æðasjúkdómaáhættu vegna HeFH og ASCVD sjúklinga með hækkað LDL-C gildi.

LDL-C er vaxkennt fitulík efni sem er til í mannslíkamanum. Hækkuð LDL-C stuðlar að uppsöfnun LDL-C í slagæðum og getur valdið hjartaáföllum, þar með talið hjartaáföllum og heilablóðfalli. Þrátt fyrir að hafa fengið hefðbundna hjúkrunarþjónustu, þar með talið statínmeðferð, er áætlað að næstum 15 milljónir sjúklinga (um fjórðungur sjúklinga) í Bandaríkjunum geti ekki uppfyllt LDL-C stig sem mælt er með í leiðbeiningunum.

Virka lyfjaefnið í Nexletol' er bempedósýra, sem er fyrsta flokks ATP sítrat lyasa (ACL) hemill sem dregur úr LDL-C með því að lækka lífmyndun kólesteróls og stilla upp LDL viðtaka. Virku lyfja innihaldsefnin í Nexlizet eru bempedósýra og ezetimíb (Etimibe), sem dregur úr LDL-C með því að hindra viðbótarvirkni nýmyndun kólesteróls í lifur og frásog í þörmum.

bempedósýra er tilbúið díkarboxýlsýruafleiða, sem er forlyf sem krefst virkjunar mjög langkeðju asetýl-CoA gerviefnis 1 (ACSVL1). Rannsóknir hafa sýnt að ACSVL1 skortir beinagrindarvöðva. Þess vegna er bempedósýra ekki virkjuð í beinagrindarvöðva, sem getur komið í veg fyrir eituráhrif á vöðva sem tengjast statín.

Í janúar 2019 eignuðust fyrstu þrjú japönsk lyfjafyrirtækin viðskiptaleg réttindi tveggja lyfja í Evrópu fyrir 900 milljónir Bandaríkjadala. Í apríl á þessu ári voru þessi tvö lyf samþykkt í ESB undir vörumerkjum: Nilemdo (bempedósýra) og Nustendi (bempedósýra / ezetimibe). Í apríl á þessu ári veitti Esperion einkarétt á japanska lyfjafyrirtækinu Otsuka Pharma til að þróa og auglýsa Nexletol (bempedósýru) og Nexlizet (bempedósýru / ezetimibe) í Japan.

Samþykki Nexletol / Nilemdo og Nexlizet / Nustendi er byggt á gögnum úr klínísku rannsóknarverkefninu. Verkefnið var unnið í meira en 4000 áhættusömum og mjög áhættusömum sjúklingum. Gögnin sýndu að: (1) þegar það var sameinað hámarks þolanlegum skammti af statínum, lækkaði Nilemdo / Nexletol marktækt LDL-C gildi samanborið við lyfleysu18%; Hjá sjúklingum með statínóþol minnkaði Nexletol marktækt LDL-C gildi um 28% samanborið við lyfleysu. (2) Samanborið við hámarks þolaða skammt statína minnkaði Nustendi / Nexlizet LDL-C gildi um 38% samanborið við lyfleysu.

Samanlögð öryggisgreining, sem gerð var hjá meira en 3600 sjúklingum, staðfesti að bempedoic ecid þoldist vel og heildartíðni aukaverkana var svipuð og lyfleysa. Vegna skáldsögu og einstaks verkunarháttar verður bempedoic ecid ekki virkjað í beinagrindarvöðva og forðast þannig vöðvatengdar aukaverkanir.

Áhrif Nexletol / Nilemdo og Nexlizet / Nustendi á sjúkdóma og dánartíðni hjarta- og æðasjúkdóma hafa ekki verið ákvörðuð. Esperion framkvæmir CLEAR niðurstöður, alþjóðlega rannsókn á útkomu hjarta- og æðasjúkdóma og er búist við því að hún fái gögn um minnkun áhættu á hjarta og æðakerfi fyrir árið 2022.