Inntöku GnRH viðtakablokkar Relugolix töflur eru að verða samþykktar í ESB

Myovant Sciences er heilbrigðisfyrirtæki sem leggur áherslu á að þróa nýjar meðferðir til að endurskilgreina umönnun kvenna og karla. Nýlega tilkynnti fyrirtækið að Lyfjastofnun Evrópu (EMA) um lyf fyrir menn (CHMP) hafi sent frá sér jákvætt umsagnarálit þar sem mælt er með samþykkirelugolixsamsettar töflur Ryeqo (relugolix 40 mg, estradíól 1,0 mg, norethindrone asetat 0,5 mg), lyfið er tekið til inntöku einu sinni á dag til meðferðar við miðlungs til alvarlegum einkennum sem tengjast legi í legi hjá konum á barneignaraldri. Tvö algengustu einkenni vefjabólgu í legi eru krabbamein og verkir.

Í mars 2020 undirritaði Myovant einkaréttarleyfissamning við Ungverjann Gedeon Richter. Gedeon mun selja relugolix efnasambönd í Evrópu, Rússlandi, Suður-Ameríku, Ástralíu og Nýja Sjálandi og öðrum löndum og svæðum. Meðferð við legi og legslímuflakk. Samkvæmt skilmálum samningsins heldur Myovant áfram að leiða alþjóðlega þróun relugolix efnasambanda, en Jirui ber ábyrgð á staðbundinni klínískri þróun, framleiðslu og allri markaðssetningu á sínu svæði.

Jákvæðar umsagnir CHMP eru byggðar á öryggis- og árangursgögnum LIBERTY verkefnisins í 3. áfanga. Verkefnið inniheldur 2 endurteknar 24 vikna klínískar rannsóknir á milli landa (LIBERTY 1 og LIBERTY 2), eins árs framhaldsrannsókn og slembirannsókn til að hætta öryggi og árangri relugolix efnasambanda í allt að 2 ár. Rannsóknarniðurstöður LIBERTY 1 og LIBERTY 2 voru birtar í alþjóðlega læknatímaritinu" New England Journal of Medicine" (NEJM) í febrúar 2021. Eins og fyrr segir náðu þessar tvær rannsóknir aðalendapunkti fyrirvaraleiða á tíðablæðingum og á sama tíma náðu þeir 6 af 7 lykilviðbótarendapunktum. Relugolix efnasambönd héldu einnig beinþéttni sem var sambærileg við lyfleysu, sem var 24 vikur. Hluti af öryggi innan vel þolað.

Dr. Roberta Venturella, vísindamaður LIBERTY verkefnisins og dósent við Catanzaro háskólann, sagði: „Meira en 25% kvenna á barneignaraldri þjást af vefjum í legi. Þessi langvinni sjúkdómur getur valdið slæmum einkennum og haft veruleg áhrif á lífsgæði. Langtímameðferð er krafist. Meðferðarúrræði eru takmörkuð og margar konur standa frammi fyrir þeirri ákvörðun að gangast undir aðgerð til að létta einkennin. Jákvætt álit CHMP staðfestir enn frekar möguleika Ryeqo til að leysa á alvarlegan hátt tíðablæðingar og verki í tengslum við trefja í legi og mun veita sjúklingum og læknum mikilvæga nýja meðferðarúrræði."

relugolixefnafræðileg uppbygging (mynd uppspretta: medchemexpress.com)

Eins og er eru relugolix efnasambönd einnig til endurskoðunar af bandaríska FDA og markmiðsaðgerðardagur er 1. júní 2021. Ef þær eru samþykktar, munu relugolix efnasambönd bjóða upp á meðferðaráætlun á dag fyrir konur með trefjar í legi.

Í desember 2020 náðu Pfizer og Myovant Sciences 4,2 milljarða dollara samstarfssamningi um þróun og markaðssetningu relugolix í Bandaríkjunum og Kanada vegna krabbameinslækninga og kvenna' s heilsu. Pfizer mun einnig fá einkarétt á sölu á relugolix fyrir krabbameinslækningar utan Bandaríkjanna og Kanada (að undanskildum tilteknum löndum Asíu).

Relugolix er einu sinni á dag, inntöku, gonadótrópín-losandi hormón (GnRH) viðtakablokki sem getur hindrað GnRH viðtaka í heiladingli og dregið úr framleiðslu estradíóls í eggjastokkum. Vitað er að þetta hormón örvar vöxt trefja í legi og legslímuvilla. Að auki getur relugolix einnig hamlað framleiðslu testósteróns í eistum, sem getur örvað vöxt krabbameins í blöðruhálskirtli.

relugolix var þróað af Takeda og Myovant (fyrirtæki stofnað af Roivant og Takeda) fékk alþjóðlegt leyfi í júní 2016 nema Japan og önnur Asíulönd. Í Japan var relugolix samþykkt í janúar 2019 og markaðssett undir vörumerkinu Relumina til að bæta eftirfarandi einkenni af völdum trefja í legi: tíði, kviðverkir, mjóbaksverkir og blóðleysi.

Eins og stendur er Myovant að þróa relugolix töflur til inntöku (120 mg) einu sinni á dag til að meðhöndla langt genginn krabbamein í blöðruhálskirtli. 18. desember 2020 var Orgovyx (relugolix, 120 mg töflur) samþykkt af bandaríska FDA fyrir meðferð fullorðinna sjúklinga með langt genginn krabbamein í blöðruhálskirtli.

Þess má geta að Orgovyx er fyrsti og eini GnRH viðtakablokkurinn til inntöku sem samþykktur er af bandaríska FDA til meðferðar við langt gengnu krabbameini í blöðruhálskirtli. Lyfið var samþykkt með forgangsrannsóknarferlinu. Í 3. stigs HERO rannsókninni var eftirgjöf hlutfalls relugolix meðferðar allt að 96,7%, sem var marktækt betri en leuprolid asetat (88,8%), en minnkaði hættuna á meiriháttar aukaverkunum á hjarta og æðar (MACE) um 54%.

Að auki er Myovant einnig að þróa relugolix samsettar töflur til inntöku (relugolix 40 mg, estradíól 1,0 mg, norethindrone asetat 0,5 mg) einu sinni á dag til að meðhöndla legæðar í legi og legslímuvilla. Eins og er,relugolixsamsettar töflur til meðferðar á trefjum í legi kvenna eru til skoðunar hjá eftirlitsstofnunum Bandaríkjanna og ESB. Reiknað er með að Relugolix töflur úr blöndu til meðferðar við legslímuflakk skili markaðsumsókn fyrri hluta árs 2021.

Byggt á 100% hömlunarhlutfalli relugolix efnasambanda við egglos kvenna í 1. stigs rannsókninni, hófu Myovant og Pfizer klíníska rannsókn 3. stigs í apríl á þessu ári til að meta getnaðarvarnaráhrif relugolix efnasambanda.