Otsuka Rexulti (brexpiprazol) sundurlyndar töflur til inntöku eru samþykktar til markaðssetningar í Japan: Meðferð við geðklofa!

Otsuka Pharmaceuticals (Otsuka) tilkynnti nýlega að geðrofslyfið Rexulti (brexpíprazól) töflur til upplausnar (OD) hafa verið samþykktar af japönskum eftirlitsyfirvöldum. Til viðbótar við núverandi hefðbundnar töflur (Rexulti 1mg, 2mg) mun útgáfa Rexulti OD (0.5mg, 1mg, 2mg) töflur bjóða upp á nýjan valkost. Rexulti OD tafla er skammtaform sem sundrast hratt í munnholi og því er auðvelt að taka það fyrir sjúklinga sem geta ekki tekið töfluna vegna kyngingarerfiðleika. Í Japan var Rexulti samþykkt til að meðhöndla geðklofa árið 2018.

brexpíprazóler annað kynslóð (óhefðbundin) geðrofslyf til inntöku einu sinni á dag, uppgötvað af Otsuka og þróað í sameiningu af Lingbei og Otsuka. Á Bandaríkjamarkaði var brexpiprazol (vörumerki: Rexulti) samþykkt til meðferðar á alvarlegu þunglyndi (MDD) og geðklofa í júlí 2015 og var samþykkt til viðhaldsmeðferðar fullorðinna sjúklinga með geðklofa árið 2016. Í Evrópu,brexpíprazól(vörumerki: Rxulti) var samþykkt í lok júlí 2018 til að meðhöndla fullorðna sjúklinga með geðklofa.

Geðklofi (geðklofi) er langvinn og alvarleg geðræn röskun sem veldur oft fötlun; sjúklingar geta fundið fyrir vitrænum, tilfinningalegum og hegðunarlegum breytingum, þar sem blekking og ofskynjanir eru algengustu einkennin. Geðklofi fer yfirleitt langdregið og sýnir endurteknar árásir, versnun eða versnun. Sumir sjúklingar upplifa að lokum hnignun og andlega fötlun, en sumir sjúklingar geta verið læknir eða í grundvallaratriðum læknaðir eftir meðferð.

Nákvæm verkunarháttur brexpíprazóls við meðferð á alvarlegu þunglyndi (MDD) og geðklofa er ekki enn ljós. Verkun lyfsins' getur verið með hluta örvunarvirkni 5-HT1A viðtaka og dópamíns D2 viðtaka, serótónín 5-HT2A viðtaka Mótvirkni mótlyfja er sameiginlega miðlað. Auk þess,brexpíprazólsýnir ekki aðeins mikla sækni fyrir þessa viðtaka (subnanomolar), það sýnir einnig mikla sækni fyrir noradrenalín α1B/2C viðtaka.

Efnafræðileg uppbygging brexpiprazols (myndheimild: selleckchem.com)

Hinn 18. ágúst tilkynnti Otsuka Pharmaceutical einnig niðurstöður úr efstu stigum klínískrar rannsóknar á 2. stigi (NCT04100096) á brexpíprazóli til meðferðar á persónuleikaröskun (BPD). Þetta er slembiraðað, tvíblind, lyfleysustýrð 2. stigs rannsókn sem var hleypt af stokkunum árið 2019 og var framkvæmd í sameiningu með Lundbeck. Rannsóknin miðar að því að meta verkun, öryggi og þol sveigjanlegra skammta af brexpíprazóli (2 til 3 mg) sem einlyfjameðferð við meðferð fullorðinna sjúklinga með BPD. Rannsóknin innihélt 12 vikna tvíblind meðferðartíma og 21 daga eftirfylgni eftir síðasta skammt. Alls var 324 sjúklingum úthlutað af handahófi og fengu meðferð.

Niðurstöðurnar sýndu að rannsóknin náði ekki aðalendapunktinum: á fyrirfram skilgreindum tímapunkti var enginn tölfræðilega marktækur aðskilnaður milli brexpiprazols og lyfleysu við breytingu á BPD Zanarini stigskvarða frá upphafsgildi. Á öðrum tímapunktum rannsóknarinnar sáust hins vegar tölfræðilega meiri tölulegar endurbætur en lyfleysa. Öryggi og þoli sem sést hjá sjúklingum með BPD sem meðhöndlaðir eru meðbrexpíprazóleru í samræmi við það sem kom fram hjá sjúklingum sem fengu brexpíprazól í öðrum ábendingum.

Í febrúar 2019, tvær alþjóðlegar fasa 3 klínískar rannsóknir ábrexpíprazólvið meðferð sjúklinga með geðhvarfasýki af tegund I (BP-I) tengdum manískum þáttum náði heldur ekki aðalendapunkti. Helstu vísbendingar um verkun rannsóknanna tveggja voru geðræn einkenni og merki sem ákvarðast af Youth Mania Rating Scale (YMRS). Samkvæmt niðurstöðum YMRS stigs í 3. viku, í þessum tveimur rannsóknum, brexpiprazol og lyfleysa sýndu ekki tölfræðilega marktækan mun og náðu ekki aðalendapunktinum. Í þessum tveimur rannsóknum voru áhrif lyfleysu' á stigagjöf marktækt meiri en búist var við.